Durante o desenvolvimento de um medicamento, compreender como o princípio ativo é absorvido pelo organismo é fundamental para prever sua eficácia terapêutica. Nesse contexto, dois conceitos frequentemente aparecem juntos: absorção e biodisponibilidade.
Embora estejam diretamente relacionados, eles representam etapas distintas do comportamento de um fármaco no organismo. Entender essa diferença é essencial para pesquisadores envolvidos no desenvolvimento de formulações farmacêuticas e na avaliação do desempenho de novos compostos.
O que é absorção de um fármaco?
A absorção corresponde ao processo pelo qual um medicamento passa do local onde foi administrado para a corrente sanguínea.
Dependendo da via de administração, esse processo ocorre de maneiras diferentes. Em medicamentos administrados por via oral, por exemplo, o princípio ativo precisa ser liberado da formulação, dissolver-se nos fluidos gastrointestinais e atravessar a parede intestinal para alcançar a circulação sistêmica.
Esse processo é influenciado por diversos fatores, entre eles:
- Formulação do medicamento;
- Via de administração;
- Solubilidade do princípio ativo;
- Permeabilidade através das membranas biológicas;
- Características fisiológicas do local de absorção.
A eficiência dessa etapa exerce influência direta sobre o desempenho clínico do medicamento.
O que é biodisponibilidade?
A biodisponibilidade representa a fração da dose administrada que chega à circulação sistêmica na forma inalterada e está disponível para exercer seu efeito terapêutico.
Esse parâmetro normalmente é expresso em porcentagem e considera não apenas a absorção do fármaco, mas também as perdas que podem ocorrer antes que ele alcance a circulação sanguínea.
Um dos principais fatores responsáveis por essas perdas é o chamado efeito de primeira passagem hepática (first-pass effect), no qual parte do medicamento é metabolizada pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.
Por esse motivo, dois medicamentos podem apresentar absorção semelhante, mas biodisponibilidades diferentes.
Qual é a diferença entre absorção e biodisponibilidade?
Embora sejam conceitos complementares, absorção e biodisponibilidade não são sinônimos.
A absorção descreve o processo de entrada do medicamento na corrente sanguínea.
Já a biodisponibilidade avalia quanto desse medicamento realmente chega à circulação sistêmica em sua forma ativa e com potencial para produzir o efeito terapêutico esperado.
Em outras palavras, a absorção faz parte do processo que determina a biodisponibilidade, mas não é o único fator envolvido.
Por que esses parâmetros são importantes?
A avaliação da absorção e da biodisponibilidade permite prever como um medicamento poderá se comportar no organismo antes da realização dos estudos clínicos.
Essas informações são fundamentais para:
- Comparar diferentes formulações;
- Selecionar candidatos mais promissores durante o desenvolvimento farmacêutico;
- Otimizar estratégias de formulação;
- Reduzir riscos e custos nas etapas posteriores de pesquisa.
Por isso, métodos in vitro capazes de estimar essas propriedades têm se tornado ferramentas indispensáveis no desenvolvimento de novos medicamentos.
Como as soluções da Píon auxiliam nesses estudos?
A Pion desenvolve plataformas dedicadas à avaliação da absorção passiva de fármacos por meio de estudos de fluxo (flux), utilizando membranas biomiméticas que simulam o trato gastrointestinal.
Quando esses sistemas são utilizados em conjunto com o Rainbow, monitor de concentração em tempo real baseado em espectroscopia UV-Vis com sondas de fibra óptica, torna-se possível acompanhar a difusão das moléculas através dessas membranas de forma contínua e altamente precisa.
Esses ensaios permitem estimar o fluxo molecular, utilizado como um indicador da permeabilidade, e gerar informações importantes para prever quais formulações apresentam maior potencial de absorção in vivo.
Como a flowscience pode apoiar sua pesquisa
Compreender os mecanismos de absorção e biodisponibilidade é essencial para desenvolver medicamentos mais eficazes e tomar decisões mais assertivas durante as etapas de pesquisa e desenvolvimento. A utilização de ferramentas analíticas avançadas permite avaliar o comportamento das formulações ainda nos estudos in vitro, contribuindo para reduzir incertezas antes dos ensaios in vivo.
Como representante da Píon no Brasil, a Flowscience oferece soluções para estudos de dissolução, permeabilidade, absorção oral e caracterização físico-química, apoiando universidades, centros de pesquisa e indústrias farmacêuticas na geração de dados confiáveis para o desenvolvimento de novos medicamentos.
Se deseja conhecer as tecnologias da Pion e entender como elas podem contribuir para os seus projetos de pesquisa e desenvolvimento, entre em contato com a equipe da Flowscience.
Artigo original: Drug Absorption and Bioavailability
https://www.pion-inc.com/blog/drug-absorption-and-bioavailability
